2018 年 2 月 13 日，拜耳公司宣布，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）已批準(zhǔn)艾力雅 ?（阿柏西普眼內(nèi)注射溶液）用于治療成人糖尿病性黃斑水腫（DME）。在此之前，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品審評(píng)中心（CDE）已于 2017 年 5 月將該藥物的上市申請(qǐng)納入優(yōu)先審評(píng)程序。阿柏西普眼內(nèi)注射溶液是中國(guó)目前唯一獲準(zhǔn)用于治療糖尿病性黃斑水腫的抗 VEGF 類(lèi)藥物。
拜耳處方藥事業(yè)部執(zhí)行副總裁兼中國(guó)及亞太區(qū)總裁江維先生表示：「拜耳始終致力于高質(zhì)量的不斷創(chuàng)新，希望通過(guò)提供創(chuàng)新藥物和服務(wù)，使廣大患者從中受益。艾力雅 ?獲得 CFDA 批準(zhǔn)用于治療糖尿病性黃斑水腫（DME），這對(duì)于不斷增多的因 DME 引起的視力損傷患者來(lái)說(shuō)是個(gè)非常好的消息，為患有嚴(yán)重眼部疾病的患者提供了創(chuàng)新的治療方法。對(duì)于拜耳公司來(lái)說(shuō)，這也是一個(gè)重要的里程碑，證明了拜耳在眼科領(lǐng)域邁出了重要一步，顯示了我們?cè)谶@一領(lǐng)域的創(chuàng)新和對(duì)患者的承諾。」
「中國(guó)有超過(guò) 1 億的糖尿病患者，糖尿病性視網(wǎng)膜病變（DR）是其嚴(yán)重的并發(fā)癥之一，是工作年齡人群視力損失的重要原因。2014 年發(fā)布的《我國(guó)糖尿病視網(wǎng)膜病變臨床診療指南》指出，隨著 DR 患病率的逐年增加，致盲率也逐年升高。加強(qiáng) DR 的篩查、轉(zhuǎn)診和及時(shí)處置成為當(dāng)務(wù)之急。」中華醫(yī)學(xué)會(huì)眼科學(xué)分會(huì)副主任委員、眼底病學(xué)組組長(zhǎng)許迅指出：「DME 作為嚴(yán)重影響視力的糖尿病性視網(wǎng)膜病變，目前主要有激光、抗 VEGF 以及激素等治療手段，而抗 VEGF 治療已經(jīng)成為歐美糖尿病性黃斑水腫的首選治療方法之一。」
艾力雅?是全球首個(gè)完全人源化的融合蛋白，一種可與 VEGF-A、PlGF 結(jié)合的可溶性誘餌受體，可抑制內(nèi)源性 VEGF 受體與 VEGF-A 和 PlGF 的結(jié)合和激活。
用于治療糖尿病性黃斑水腫時(shí)，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液的推薦劑量為 2 mg，初始 5 個(gè)月連續(xù)每月注射一次，然后每?jī)蓚€(gè)月（8 周）進(jìn)行檢查并注射一次。患者治療 12 個(gè)月后，可根據(jù)視力、解剖學(xué)結(jié)果延長(zhǎng)治療間隔。
目前，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液已有五個(gè)適應(yīng)癥在全球 100 多個(gè)國(guó)家獲準(zhǔn)上市，主要用于治療視網(wǎng)膜病變引起的視力損害：包括糖尿病性黃斑水腫（DME）、新生血管性年齡相關(guān)性黃斑變性 (濕性 AMD)，視網(wǎng)膜靜脈阻塞 (RVO，包括 BRVO 和 CRVO)、以及病理性近視性脈絡(luò)膜新生血管 (myopic CNV) 引發(fā)的視力損害。自阿柏西普眼內(nèi)注射溶液上市以來(lái)，全球范圍內(nèi)使用量已超過(guò) 1600 萬(wàn)支。
關(guān)于臨床試驗(yàn) VISTA, VIVID 和 VIVID-EAST
阿柏西普眼內(nèi)注射溶液分別在美國(guó)、歐洲、亞洲等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)開(kāi)展了大樣本的針對(duì)糖尿病性黃斑水腫的 III 期隨機(jī)對(duì)照臨床研究：VISTA，VIVID 和 VIVID-EAST。其中 VIVID-EAST 在亞洲國(guó)家開(kāi)展，入組了 378 例患者，超過(guò) 80% 的患者來(lái)自中國(guó)。
這三項(xiàng)研究均比較阿柏西普眼內(nèi)注射溶液?2 mg 每月注射一次、每 2 個(gè)月注射一次（初始 5 個(gè)月連續(xù)每月注射一次后）或者激光光凝治療（基線(xiàn)時(shí)接受治療，然后按需治療）DME 治療的有效性和安全性。在這些研究中，根據(jù)主要研究終點(diǎn)：第一年時(shí)最佳矯正視力（BCVA）的平均變化值發(fā)現(xiàn)，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液每 2 個(gè)月注射一次與每月注射一次視力改善相似，均顯著優(yōu)于激光治療對(duì)照組；阿柏西普眼內(nèi)注射溶液治療組患者的閱讀能力在視力檢查表上平均提高大約兩行，而對(duì)照組幾乎沒(méi)有變化。
不僅視力得到明顯改善，研究還發(fā)現(xiàn)阿柏西普眼內(nèi)注射溶液治療組超過(guò) 1/3 的患者糖尿病性視網(wǎng)膜病變嚴(yán)重程度量表（DRSS）改善多于兩級(jí)，這在亞洲人群中更明顯，超過(guò) 60% 的 DME 患者 DRSS 改善多于兩級(jí)，均顯著高于對(duì)照組。這也提示使用阿柏西普眼內(nèi)注射溶液治療還可以改善病變的嚴(yán)重程度。安全性方面，艾力雅?治療組和激光對(duì)照組中不良事件（AEs）、眼部嚴(yán)重不良事件以及非眼部嚴(yán)重不良事件的總體發(fā)生率相似。
VIVID-EAST 研究的主要研究者、北京協(xié)和醫(yī)院眼科陳有信教授表示，「在治療 DME 患者時(shí)，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液在中國(guó)和亞洲人群中同樣顯示出很好的有效性和安全性。除了改善糖尿病性黃斑水腫患者的視力之外，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液還能改善這些患者的視網(wǎng)膜病變嚴(yán)重程度，是治療糖尿病性黃斑水腫的有效選擇。」
關(guān)于指南推薦
一項(xiàng)由美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院（NIH）發(fā)起的、針對(duì) DME 治療藥物的隨機(jī)對(duì)照研究（Protocol-T）一年的結(jié)果顯示：對(duì)于基線(xiàn)視力 ≤ 0.4（20/50）的患者，其對(duì)視力和視網(wǎng)膜解剖結(jié)構(gòu)的改善結(jié)果都顯著優(yōu)于雷珠單抗（p = 0.003）及貝伐單抗（p<0.001）。
中國(guó)著名眼底病專(zhuān)家，中華醫(yī)學(xué)會(huì)眼科學(xué)分會(huì)前主任委員黎曉新教授指出：基于這些權(quán)威研究，多個(gè)國(guó)內(nèi)外學(xué)術(shù)組織發(fā)布的 DME 治療相關(guān)指南中均指出，抗 VEGF 藥物是 DME 重要的有效治療手段。另外，基于 Protocol T 的研究結(jié)果，對(duì)于基線(xiàn)視力較差的患者，接受艾力雅?治療可能獲得更好的視力和解剖學(xué)結(jié)構(gòu)改善。
關(guān)于糖尿病性黃斑水腫（DME）
由 DME 引起的視力損傷估計(jì)會(huì)影響 3-4% 的糖尿病患者，因此 DME 是發(fā)達(dá)國(guó)家年輕人和中年人失明最常見(jiàn)的原因。由于糖尿病發(fā)病率持續(xù)攀升，預(yù)計(jì)受到 DME 影響的人數(shù)也將不斷增長(zhǎng)。
糖尿病性黃斑水腫 (DME) 和糖尿病性視網(wǎng)膜病變 (DR) 是常見(jiàn)的糖尿病微血管并發(fā)癥。DR 是一種影響視網(wǎng)膜血管的疾病。當(dāng)液體滲漏至黃斑中央，便會(huì)發(fā)生有臨床意義的 DME。黃斑水腫可能導(dǎo)致中心視力下降，嚴(yán)重者可導(dǎo)致重度視力損害或失明。
關(guān)于 VEGF 和艾力雅?（EYLEA 阿柏西普眼內(nèi)注射溶液）
血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子 (VEGF) 是一種人體內(nèi)自然生成的細(xì)胞因子。它在正常人體內(nèi)能夠促使新血管生成，從而支持體內(nèi)組織和器官的生長(zhǎng)。它也和眼內(nèi)異常新生血管有關(guān)，增加血管滲透性從而導(dǎo)致視網(wǎng)膜水腫。
艾力雅 ?活性成份為阿柏西普。通過(guò)重組 DNA 技術(shù)由中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢（CHO）K1 細(xì)胞生產(chǎn)的融合蛋白，該融合蛋白是由人血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）胞外結(jié)構(gòu)域（即 VEGFR1 Ig2 區(qū)和 VEGFR2 Ig3 區(qū)）與人 IgG1 的 Fc 結(jié)構(gòu)域融合后形成的同源二聚體糖蛋白。本品僅供眼玻璃體內(nèi)注射用。阿柏西普為一種可溶性誘餌受體，與 VEGF-A 和胎盤(pán)生長(zhǎng)因子 (PLGF) 結(jié)合，抑制這些因子與天然 VEGF 受體的結(jié)合與激活。
來(lái)源：不詳 http://www.scientiapharm.com/
